抗高血压药物

(一)血管紧张素转换酶抑制药(ACEI)

⑴作用机制:①作用于循环中的RAAS→血浆AngII↓→血管扩张、血压↓

②作用于组织中的RAAS,包括抑制血管内皮细胞的ACE

③调节或降低肾上腺素能活性

④减少血管内皮细胞缩血管作用的内皮素释放

⑤增加缓激肽和扩血管活性的前列腺素的形成

⑥抑制醛固酮分泌,增加肾血流量,减少水钠潴留,有助于ACEI的长期降压作用

各种ACEI具有共同的基本作用:与ACE活性部位的Zn2+结合,使酶失活

⑵适应症:1轻中重度高血压病人。2高血压合并左室肥厚。3高血压伴有外周血管病

4左室功能不全或心力衰竭。5心梗后及心室重构。6糖尿病伴有微量蛋白尿/糖尿病肾病⑦透析抵抗肾性高血压。8硬皮病高血压危象

⑶不良反应:干咳(最常见)、血管神经性水肿(最严重罕见)

⑷禁忌症:1妊娠高血压 2重度血容量减少 3重度主动脉/二尖瓣狭窄 4限制性心包炎 5重度充血性心衰(NYHA4级)⑥肾性高血压(尤双侧肾血管病变、孤立肾伴肾动脉狭窄)7原因不明的肾功不全

⑸常用药物:Ⅰ-卡托普利,Ⅱ-依那普利,Ⅲ-赖诺普利

(二)血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)

⑴作用机制:特异性阻滞ATⅠ-R→阻断AⅡ的血管收缩和促生长效应

⑵特点:选择性高、特异性高、无激动剂活性

⑶适应症:轻、中度高血压

⑷不良反应:头痛、头晕、水肿、高血钾

⑸禁忌症:①妊娠合并高血压,有致畸及胎儿致病危险     ②高血压合并高钾血症

③高血压合并严重肾衰,肾小球率过滤进行性下降,血肌酐>265.2μmol/L

⑹分类及代表药  二苯四咪唑类→氯沙坦

非二苯四咪唑→依普沙坦(Eprosartan)

非杂环类→缬沙坦(Valsartan)

(三)钙通道阻滞剂(CCB)

⑴作用机制:选择性阻止Ca2+经细胞膜上的电压依赖性钙通道进入细胞内→细胞内Ca2+

⑵常用药物分类  ①二氢吡啶类:硝苯地平、尼群地平、氨氯地平

②非二氢吡啶类 苯硫氮卓类:地尔硫卓、科伦地平

苯烷胺类:维拉帕米

⑶适应症:1各种类型的高血压病人,尤高血压合并冠心病心绞痛、周围血管疾病 ②老年高血压患者 ③妊娠期高血压

⑷不良反应  二氢吡啶类:反射性心动过速、头痛、面红、外踝水肿

非二氢吡啶类:抑制心脏作用、降低心率、负性传导

(四)肾上腺素受体阻滞剂

1.β受体阻滞剂

⑴作用机制:

①中枢神经的β-R阻滞→兴奋性神经元活性↓→外周交感神经末梢张力↓→血压↓

②突触前膜β-R阻滞→去甲肾上腺素释放↓

③抑制肾脏→肾素释放↓

④心率↓、心肌收缩力↓、心输出量↓

⑵适应症:高心输出量的高血压、年轻伴交感兴奋性增高的高血压、高肾素性高血压、高血压合并冠心病

⑶不良反应:支气管痉挛、心功能抑制、常见→疲劳、四肢寒冷、不常见→支气管痉挛、激动不安、眼睛闪烁、少见→心衰、肌肉痉挛、血浆CPK↑、皮疹、青霉素样反应、ED、停药后反跳

⑷常用药物:比索洛尔、美托洛尔、阿替洛尔、普萘洛尔、

2.α受体阻滞药

⑴作用机制:α-R阻滞→血管舒张、外周阻力↓

⑵适应症:①单药治疗:主要用于轻中度高血压/肾性高血压

②与利尿剂、β-R阻滞剂合用:重度高血压

③对妊娠、肾功能不全、合并糖尿病/呼吸道疾病/前列腺肥大者尤为适用

⑶不良反应:首剂低血压、眩晕、晕厥、心悸,少见→头痛、昏睡、鼻塞、乏力等,在用药过程中逐渐自行减少。

⑷常用药物:哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪

3.αβ受体阻滞药

⑴作用机制:α-R阻滞剂→血管扩张、外周阻力↓

β-R阻滞剂→阻滞反射性心动过速(β作用>α),无内在拟交感活性

⑵常用药物:拉贝洛尔、阿罗洛尔.、卡维地洛

(六)利尿剂

⑴适应症:1轻中度高血压病人。2老年单纯收缩期高血压。3肥胖的高血压患者。4高血压合并心衰

⑵不良反应:1低钾血症-增加应激反应时心肌缺血导致的恶性心律失常。

2糖代谢-增加空腹血糖,降低糖耐量并加重胰岛素抵抗。

3脂代谢-氢氢氯噻嗪长期应用甘油三酯升高并轻度增加胆固醇浓度

⑶禁忌症:1糖耐量降低或合并有糖尿病。2伴有高尿酸血症或痛风患者。3肾功能不全、血肌酐>290μml/L

分类 代表药 作用位置 作用
强效利尿剂 呋塞米(furosemide,速尿) 髓袢升支粗段 抑制水/钠/氯重吸收
中效利尿剂 氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide,HCT)、吲达帕胺 髓袢升支皮质部、远曲小管 抑制水/钠/氯重吸收
低效利尿剂

(保钾利尿)

螺内酯、氨苯蝶啶 远曲小管、集合管 抑制水/钠/氯重吸收

常与排钾利尿剂合用

碳酸酐酶

抑制剂

乙酰唑胺 近曲小管 抑制碳酸酐酶

作用弱,治疗青光眼

(七)血管扩张药

1.肼屈嗪:直接松弛小动脉平滑肌。

不良反应→反射性心律增快,心输出量增加

2.硝普钠:直接松弛小动脉与静脉血管平滑肌,降低血压。

适应症→高血压急症,包括高血压危象、高血压脑病和恶性高血压

禁忌症→甲低、肝脏疾患、肾功能不全、严重贫血

不良反应→低血压、恶心、呕吐、出汗、头痛、烦躁、心悸

药理学知识点

致依赖性药物分类

2021-2-4 19:11:06

药理学知识点

药效学重点知识

2021-2-8 20:53:50