β-内酰胺类抗生素

作用机制:主要是作用于细菌菌体内的青霉素结合蛋白(PBPs),抑制细菌细胞壁的合成,菌体失去渗透屏障而膨胀裂解,同时借助细菌的自溶酶溶解而产生抗菌作用。

耐药机制:产生水解酶 β-内酰胺酶       共同的化学结构:β-内酰胺环

青霉素类

青霉素类 窄谱青霉素类 青霉素G 不耐酸不耐酶 不宜口服,通常作肌内注射,t1/2约0.5~1.0h,低毒,高效,过敏发生率高
青霉素V 耐酸 口服青霉素类药主要用于轻度敏感菌感染及预防
耐酶青霉素类 甲氧西林 不耐酸耐酶 甲氧西林是第一个耐酶青霉素,
双氯西林与氟氯西林 耐酸耐酶 抗菌作用不及青霉素G
广谱青霉素类 阿莫西林 耐酸不耐酶 可口服,对G+和G-都有杀菌作用,但对G-杆菌有较强的抗菌作用
抗绿脓杆菌广谱青霉素类 羧苄西林、哌拉西林 不耐酸不耐酶 静脉给药,抗菌谱广;对 G¯-菌作用强。主要用于绿脓杆菌的感染
抗革兰阴性杆菌青霉素类 美西林、替莫西林、匹美西林 ------------ 对G-杆菌作用强,但对铜绿假单胞菌无效,对G+菌作用弱

青霉素G

青霉素有三种剂型:水溶液的青霉素钠或钾盐,混悬剂普鲁卡因青霉素和油剂苄星青霉素,分别适用于急性或重症感染,轻症病人或预防感染。

抗菌谱::①大多数G+球菌;②G+杆菌;③G-球菌;④少数G-杆菌;⑤螺旋体、放线杆菌。

不良反应(变态反应)的防治措施:①问过敏史;②避免滥用和局部用药;③避免在饥饿时注射青霉素;④不在没有急救药物(如肾上腺素)和抢救设备的条件下使用;⑤初次使用、用药间隔3天以上或换批号者必须做皮肤过敏试验,反应阳性者禁用;⑥注射液需临用现配;⑦病人每次用药后需观察30min,无反应者方可离去;⑧一旦发生过敏性休克,应首先立即皮下或肌内注射肾上腺素0.5~1.0mg,严重者应稀释后缓慢静注或滴注,必要时加入糖皮质激素和抗组胺药。

头孢菌素类

    药物 抗菌谱 β-内酰胺酶 肾毒性 临床用途
头孢菌素类 第一代头孢菌素 头孢氨苄(先Ⅳ)、头孢唑林(先Ⅴ)、头孢拉定(先Ⅵ) G

对G菌弱

部分稳定 较大 主要用于治疗敏感菌所致呼吸道和尿路感染、皮肤及软组织感染
第二代头孢菌素 头孢呋辛iv、头孢克洛po 对G菌较第一代稍逊,

G明显增强,部分厌氧菌高效

稳定 较小 用于治疗敏感菌所致肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染和其他组织器官感染等
第三代头孢菌素 头孢曲松iv、头孢克肟po 对G菌不如第一、二代

G作用强,抗厌氧菌绿脓杆菌

较高稳定 基本无毒 用于危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎及尿路严重感染的治疗,能有效控制严重的铜绿假单胞菌感染
第四代头孢菌素 头孢匹林、头孢吡肟 G菌、 G杆菌 都有高效

厌氧菌、绿脓杆菌

高度稳定 几乎无毒 用于治疗对第三代头孢菌素耐药的细菌感染

 

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